莱龙太素Larotaxel合成工艺转让

英文名称:Larotaxel
中文名称:莱龙泰素
化学名:4,10-beta-diacetoxy-2-alpha-benzoy-loxy-5-beta,20-epoxy-1,13-alpha-dihydroxy-9-oxo-19-nor-cyclopropa[g]tax-11-ene,13-esterwith(2R,3S)-N-tert-bu-toxycarbonyl-3-phenylisoserine, dihydrate
CAS号: 156294-36-9
分子式: C45H53NO14
larotaxel为法国赛诺菲-安万特公司三期临床评价即将上市的新一代紫杉烷类衍生物,临床结果显示其有效率高于紫杉醇,且对紫杉醇耐药的乳腺癌仍然有效。
Larotaxel是一种微管抑制剂,可降低P糖蛋白的表达,临床前研究显示,Larotaxel的治疗对紫杉醇和多西他赛耐药的肿瘤细胞有效,治疗APC的疗效和5-FU治疗患者并未差异,安全性与紫杉醇类药物类似。
本工艺从起始原料10-DAB出发,选择性乙酰化制备巴卡亭,关环,缩合上侧链,去保护,制备得到合格的莱龙太素原料。


 

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