痛风药物 Lesinurad原料药及中间体合成小试中试技术转让

2015年1月22日讯 /生物谷BIOON/ --英国制药巨头阿斯利康(AstraZeneca)近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)已接受审查痛风药物lesinurad(200mg片剂)的上市许可申请(MAA)。lesinurad是一种选择性尿酸再吸收抑制剂(SURI),能够抑制URAT1转运体增加尿酸排泄从而降低血尿酸(sUA)。目前,阿斯利康正开发lesinurad联合黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂(别嘌呤醇或非布索坦)用于痛风患者高尿酸血症(hyperuricaemia)的治疗。
 
lesinurad由阿斯利康于2012年耗资12.6亿美元收购Ardea公司获得,并对该药寄予厚望,期望能帮助在不断增长的全球痛风市场中攫取更大的市场份额。当前,市面上流行的痛风药物主要是使用了长达50年之久的别嘌呤醇(allopurinol)和5年前上市的非不索坦(febuxostat),但这2种药物并不适用于所有痛风患者。因此,市场急需新的痛风药物。根据2014年8月公布的消息,lesinurad在III期项目大获成功,为该药的监管批准提供了保障。有分析师预计,lesinurad一旦上市,其销售额将突破10亿美元,并为阿斯利康带来重磅回报。
 
lesinurad MAA的提交,是基于关键III期项目(CLEAR1,CLEAR2,CRYSTAL)的积极数据。CLEAR1和CLEAR2研究调查了lesinurad(200mg和400mg,每天一次)与黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂别嘌呤醇(allopurinol)组合疗法,用于当前别嘌呤醇剂量未实现目标sUA水平的有症状痛风患者的治疗。数据显示,200mg剂量和400mg剂量lesinurad + 别嘌呤醇组合疗法均达到了研究的主要终点,在治疗的6个月时,与别嘌呤醇单药治疗组相比,2个联合治疗组有显著更高比例的患者实现sUA<6.0mg/dL的目标,数据具有统计学显著差异(p<0.0001)。
 
CRYSTAL研究调查了lesinurad(200mg和400mg,每天一次)与黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂非布索坦(febuxostat,800mg,每天一次)组合疗法,用于伴有痛风石(tophi,即关节和皮肤中沉积有可见的尿酸晶体结节)的痛风患者中开展。数据显示,400mg剂量lesinurad+非不索坦组合疗法达到了研究的主要终点,在治疗的6个月时,与非不索坦单药治疗组相比,联合治疗组
有显著更高比例的患者实现sUA<5.0mg/dL的目标,数据具有统计学显著差异(p<0.0001)。
 
这些数据表明,lesinurad与黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂(别嘌呤醇/非布索坦)的组合疗法,有望为广大痛风患者提供潜在的新治疗选择。

该产品本公司做过数公斤中间体到原料的合成生产,以及杂质的研究。
 
 


 

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